panid_banner

produkto

Sunitinib(CAS# 557795-19-4)

Kinaiya sa kemikal:

Molekular nga Pormula C22H27FN4O2
Molar nga Misa 398.47
Densidad 1.2
Punto sa Pagkatunaw 189-191°C
Boling Point 572.1±50.0 °C(Gitagna)
Flash Point 299.8 ℃
Pagkamatunaw 25°C: DMSO
Presyon sa singaw 3.13E-23mmHg sa 25°C
Panagway Ang kristal nga powder
Kolor Dilaw hangtod sa Dark Orange
pKa 8.5(sa 25 ℃)
Kondisyon sa Pagtipig 2-8°C
MDL MFCD08273555
In vitro nga pagtuon Ang Sunitinib epektibo sa pagpugong sa Kit ug FLT-3. Ang Sunitinib usa ka epektibo nga ATP competitive inhibitor sa VEGFR2 (Flk1) ug PDGFRβ, KI mao ang 9 nM ug 8 nM matag usa, nga naglihok sa VEGFR2 ug PDGFR mas epektibo kay sa FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, ug Ang mga pagpili sa src labaw pa sa 10 ka beses nga mas taas. Sa serum-gutom nga NIH-3T3 nga mga selula nga nagpahayag sa VEGFR2 o PDGFRβ, ang Sunitinib nagpugong sa VEGF-dependent nga VEGFR2 phosphorylation ug PDGF-dependent PDGFRβ phosphorylation nga adunay IC50 nga 10 nM ug 10 nM, matag usa. Alang sa mga selula sa NIH-3T3 nga nag-overexpress sa PDGFRβ o PDGFRα, gipugngan sa Sunitinib ang pagdaghan nga gipahinabo sa VEGF nga adunay IC50 nga 39 nM ug 69 nM, matag usa. Gipugngan sa Sunitinib ang wild-type nga FLT3, FLT3-ITD, ug FLT3-Asp835 phosphorylation nga adunay IC50 nga 250 nM, 50 nM, ug 30 nM, matag usa. Gipugngan sa Sunitinib ang pagdaghan sa MV4; 11 ug OC1-AML5 nga mga selula nga adunay IC50 nga 8 nM ug 14 nM, matag usa, ug giaghat ang apoptosis sa paagi nga nagsalig sa dosis.
Sa vivo nga pagtuon Nahiuyon sa daghang, pinili nga pagdili sa phosphorylation ug pagsenyas sa VEGFR2 o PDGFR sa vivo, ang Sunitinib (20-80 mg / kg / adlaw) gipakita nga responsable sa lainlaing mga modelo sa xenograft sa tumor, lakip ang HT-29, A431, Colo205, h -460, SF763T, C6, A375, o MDA-MB-435 nga gipakita kaylap nga potent dosis-depende sa antitumor nga kalihokan. Ang Sunitinib sa usa ka dosis nga 80 mg / kg / adlaw alang sa 21 nga mga adlaw miresulta sa kompleto nga pagbag-o sa tumor sa 6 sa 8 nga mga ilaga, ug sa katapusan sa pagtambal, ang mga tumor wala magbag-o sa panahon sa 110 ka adlaw nga obserbasyon. Ang ikaduhang hugna sa pagtambal sa Sunitinib epektibo gihapon batok sa mga tumor, apan wala hingpit nga naayo gikan sa unang hugna sa pagtambal. Ang pagtambal sa Sunitinib miresulta sa usa ka mahinungdanon nga pagkunhod sa tumor MVD, nga mikunhod sa ~ 40% sa SF763T gliomas. Ang pagtambal sa SU11248 miresulta sa hingpit nga pagpugong sa dugang nga pagtubo sa tumor sa luciferase-expressing PC-3M xenografts, bisan kung walay pagkunhod sa gidak-on sa tumor. Sa usa ka FLT3-ITD bone marrow transplantation model, ang Sunitinib treatment (20 mg/kg/day) makapugong sa pagtubo sa subcutaneous MV4;11 (FLT3-ITD) xenografts ug dugay nga pagkaluwas.

Detalye sa Produkto

Mga Tag sa Produkto

Deskripsyon sa Kaluwasan 24/25 – Likayi ang kontak sa panit ug mata.
HS Code 29337900

 

Pasiuna

Ang Sunitinib usa ka multi-target nga RTK inhibitor nga nagpunting sa VEGFR2 (Flk-1) ug PDGFRβ nga adunay IC50 sa 80 nM ug 2 nM, ug nagpugong usab sa c-Kit.


  • Kaniadto:
  • Sunod:

  • Isulat ang imong mensahe dinhi ug ipadala kini kanamo